Кларитин: инструкция по применению и отзывы
Кларитин – противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Кларитина:
- Таблетки: овальной формы с однородной структурой белого или почти белого цвета, на стороне с разделительной риской нанесено число «10» и товарный знак «Чашка и колба», вторая сторона гладкая (по 7, 10 или 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера);
- Сироп: прозрачная желтоватого цвета или бесцветная жидкость без видимых частиц (по 60 или 120 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл).
Действующее вещество – лоратадин:
- 1 таблетка – 10 мг;
- 1 мл сиропа – 1 мг.
Вспомогательные компоненты:
- Таблетки: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат;
- Сироп: глицерол, пропиленгликоль, ароматизатор искусственный (персиковый), лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота безводная), сахароза (гранулированная), натрия бензоат, вода очищенная.
Фармакологические свойства
Для Кларитина характерны противоаллергические, антигистаминные и противозудные свойства.
Фармакодинамика
Лоратадин является трициклическим соединением, обладающим выраженным антигистаминным действием, и представляет собой селективный блокатор периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов. Противоаллергический эффект наступает вскоре после приема и длится достаточно долго. Лоратадин начинает действовать в течение 30 минут после перорального приема лекарственного средства. Пиковая фаза антигистаминного эффекта отмечается через 8–12 часов после начала действия препарата и длится более 1 суток.
Лоратадин не преодолевает гематоэнцефалический барьер и не влияет на функционирование ЦНС (центральной нервной системы). Во время его приема не выявлено седативного или антихолинергического действия, имеющего клиническую значимость, поэтому препарат не провоцирует сонливость и не снижает скорость психомоторных реакций при использовании в терапевтических дозах. Прием Кларитина не становится причиной удлинения интервала QT на ЭКГ.
Длительная терапия не сопровождалась изменениями показателей жизненно важных функций, электрокардиографии, данных лабораторных исследований или результатов физикального осмотра, имеющих клиническое значение. Для лоратадина не характерна значимая селективность по отношению к Н 2 -гистаминовым рецепторам. Вещество не является ингибитором обратного захвата норэпинефрина и практически не действует на функцию водителя ритма или состояние сердечно-сосудистой системы.
Фармакокинетика
Лоратадин хорошо и с высокой скоростью всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1–1,5 часа после приема, а максимальная концентрация его фармакологически активного метаболита дезлоратадина – через 1,5–3,7 часа. При приеме Кларитина вместе с пищей время достижения максимальной концентрации лоратадина и его метаболита увеличивается примерно на 1 час, однако биодоступность препарата при этом не изменяется. Максимальный уровень лоратадина и дезлоратадина в крови не зависит от приема пищи.
У больных с хроническими дисфункциями почек площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и максимальная концентрация лоратадина и его основного метаболита увеличиваются по сравнению с больными с нормальной почечной функцией. При этом периоды полувыведения лоратадина и дезлоратадина идентичны таковым у здоровых пациентов. У больных с алкогольным поражением печени максимальная концентрация и AUC лоратадина и дезлоратадина возрастают в 2 раза по сравнению с аналогичными показателями у больных с нормальной функцией печени.
Лоратадин отличается высокой степенью связывания с белками плазмы (97–99%), в то время как его метаболит демонстрирует умеренную степень связывания (73–76%).
В процессе метаболизма лоратадин переходит в дезлоратадин с помощью системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени – системы цитохрома Р450 2D6. Его экскреция осуществляется через почки (примерно 40% принятой перорально дозы) и через кишечник (примерно 42% принятой перорально дозы) на протяжении более 10 суток, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27% дозы лоратадина выводится с мочой на протяжении 24 часов после приема Кларитина. Менее 1% лоратадина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении 24 часов после приема лекарственного средства.
Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна принятой внутрь дозе Кларитина. Их фармакокинетические профили у взрослых и пожилых добровольцев с хорошим состоянием здоровья оказались практически аналогичны.
Период полувыведения лоратадина составляет 3‒20 часов (в среднем 8,4 часа). Данный показатель для дезлоратадина равен 8,8‒92 часам (в среднем 28 часов). У пациентов преклонного возраста период полувыведения для действующего вещества Кларитина и его метаболита составляет 6,7‒37 часов (в среднем 18,2 часа) и 11‒39 часов (в среднем 17,5 часа) соответственно. Этот показатель возрастает при алкогольном поражении печени (определяется степенью тяжести заболевания) и остается неизменным у больных с хронической почечной недостаточностью.
Процедура гемодиализа, которая проводится у пациентов с дисфункциями почек, не влияет на фармакокинетические параметры лоратадина и дезлоратадина.
Показания к применению
- Устранение симптомов, связанных с круглогодичным и сезонным аллергическим риноконъюнктивитом (зуд слизистой оболочки носа, чиханье, ринорея, слезотечение, ощущение зуда и жжения в глазах);
- Кожные заболевания аллергического генеза;
- Хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
- Период грудного вскармливания;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Кроме этого, применение Кларитина противопоказано:
- Таблетки: лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы, нарушения переносимости галактозы; возраст до 3 лет;
- Сироп: дефицит сахаразы или изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 2 лет.
Инструкция по применению Кларитина: способ и дозировка
Сироп и таблетки Кларитин принимают перорально 1 раз в сутки в любое удобное время, независимо от приема пищи.
- Пациенты старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка или 10 мл сиропа);
- Дети от 2 до 12 лет: при весе до 30 кг – по 5 мг (1/2 таблетки или 5 мл сиропа), при весе 30 кг и выше – по 10 мг.
Для больных (взрослых и детей) с тяжелым нарушением функции печени применение препарата назначают через день в обычных дозах.
При хронической почечной недостаточности и у больных пожилого возраста коррекция дозы Кларитина не требуется.
Побочные действия
Согласно инструкции, Кларитин может вызывать побочные действия:
- Со стороны нервной системы: нервозность (у детей), сонливость, головная боль, бессонница; очень редко – утомляемость, головокружение;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, сердцебиение;
- Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита (у взрослых); очень редко – желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), сухость во рту, нарушение функции печени;
- Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция;
- Аллергические реакции: очень редко – анафилаксия, сыпь.
Передозировка
Заподозрить передозировку Кларитина можно по таким симптомам, как головная боль, тахикардия, сонливость. В этом случае необходимо незамедлительно обратиться к врачу. В качестве лечения обычно назначается поддерживающая и симптоматическая терапия. Допускается промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь в измельченном виде смешивают с водой).
Лоратадин не выводится посредством гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо осуществлять мониторинг состояния пациента.
Особые указания
Антигистаминные средства могут искажать результаты кожных проб, поэтому прием Кларитина рекомендуется прекратить за 48 часов до проведения диагностических исследований кожи.
Поскольку у некоторых пациентов действие препарата может вызывать состояние сонливости рекомендуется в период терапии соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Применение при беременности и лактации
Безопасность приема лоратадина в период беременности на данный момент точно не подтверждена. Поэтому применение Кларитина возможно только в случае, если вероятная польза лечения для матери превышает потенциальные риски для плода.
Лоратадин и дезлоратадин проникают в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного средства в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции почек
Для больных с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг через день.
При нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза препарата не должна превышать 10 мг через день.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении действие Кларитина не усиливает влияние алкоголя на нервную систему.
При сочетании Кларитина с эритромицином, кетоконазолом или циметидином происходит незначительное повышение в плазме крови уровня концентрации лоратадина, но клинических последствий оно не имеет, включая также данные электрокардиографии.
Аналоги
Аналогами Кларитина являются: Лоратадин , Лоратадин-Акрихин , Лорагексал , Ломилан , Кларотадин , Кларидол , Лотарен, Кларисенс , Кларифер, Кларфаст, Кларифарм, Клаллергин, Кларготил, Алерприв, Эролин, Эриус .
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности: таблетки – 4 года, сироп – 3 года.
Производитель: Schering-Plough Corp. (Шеринг-Плау Кор.) США
Код АТС: R06AX13
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Таблетки.Активное вещество - лоратадин 10 мг.
Вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Сироп. Активное вещество - лоратадин 1 мг/мл.
Вспомогательные вещества - пропиленгликоль, глицерол, лимонной кислоты моногидрат (альтернативно-лимонная кислота безводная), натрия бензоат, сахароза (гранулированная), ароматизатор искусственный (персиковый), вода очищенная.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.Кларитин - антигистаминный препарат - избирательный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия - в течение 30 минут после приема. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов. Кларитин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не оказывает антихолинергического и седативного действия (сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Прием Кларитина не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетика.Кларитин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови лоратадина - 1,3 часа, а его активного метаболита - дезлоратадина - 2,5 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час. Максимальная концентрация (Сmax) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация возрастает у пожилых пациентов, больных с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством цитохрома Р450 ЗА4 и, в меньшей степени, цитохрома Р450 2D6. Выводится с мочой и с желчью. Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина - от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии .
Проведение не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Показания к применению:
Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический - устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями - , зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, .
-
- Кожные заболевания аллергического происхождения.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Взрослым. в том числе пожилым, и подросткам в возрасте от 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таблетка или 2 чайных ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день.
Для больных с нарушением функции печени или почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 1 таблетку (10 мг) или 2 чайных ложки (10 мл) сиропа через день.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела:
- при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1 чайная ложка (5 мл) сиропа или 1/2 таблетки) 1 раз в день.
- при массе тела 30 кг и более - 10 мг (2 чайных ложки (10 мл) сиропа или 1 таблетка) 1 раз в день.
Особенности применения:
Детям в возрасте до 3 лет рекомендуется прием Кларитина в виде сиропа.
Не выявлено отрицательного действия Кларитина на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Побочные действия:
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении Кларитина встречались с частотой >2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).
У взрослых отмечались , утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, ), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, нарушении функции печени, сердцебиении, .
У детей редко отмечались головная боль, нервозность, седативное действие. Как и у взрослых, частота указанных явлений была на том же уровне, что и при применении плацебо («пустышки»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Кларитин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиографии.
Противопоказания:
Непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата,
- возраст до 2 лет,
- период лактации.
С осторожностью.
- беременность,
- .
Применение во время беременности и лактации.
Применение Кларитина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитин выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка:
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.
Лечение: (предпочтительно 0,9% раствором натрия хлорида), прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматические средства.
Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
Без рецепта
Упаковка:
Таблетки 10 мг: по 7, 10 или 15 таблеток в блистерах, изготовленных из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Сироп 1 мг/мл: по 60 или по 120 мл во флаконах темного стекла, укупоренных алюминиевыми винтовыми пробками, имеющими защитное кольцо от случайного вскрытия и полиэтиленовую прокладку; по 1 флакону в комплекте с пластиковой ложкой-дозатором и инструкцией по применению в картонной пачке.
Фармакодинамика.
Кларитин — антигистаминное средство, селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. В клинических исследованиях показано, что улучшение состояния большинства больных начиналось на протяжении первых 30 мин применения Кларитина. Противоаллергический эффект развивается на протяжении первых 30 мин после приема препарата, достигает максимума в течение 8-12 ч и длится 24 ч. Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кларитин не влияет на ЦНС , не проявляет антихолинергического и седативного действия, не влияет на скорость психомоторных реакций. При проведении клинического исследования, в котором Кларитин применяли в течение 90 дней в дозе, которая превышала терапевтическую в 4 раза, клинически значимого удлинения интервала Q-T
на ЭКГ не было выявлено.
Фармакокинетика.
Кларитин быстро всасывается в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации лоратадина в плазме крови составляет 1-1,3 ч, а время достижения максимальной концентрации основного метаболита — дезлоратадина — приблизительно 2,5 ч. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина на 1 ч. Максимальная концентрация лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация возрастает у пациентов пожилого возраста, больных с ХПН или алкогольным поражением печени.
Почти во всех случаях уровень влияния метаболитов выше уровня влияния исходного вещества. Определяемые концентрации появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема препарата внутрь. Сравнительное изучение применения в адекватных дозах сиропа и таблеток Кларитина показало, что профиль концентрации дезлоратадина в плазме крови для обеих лекарственных форм сопоставим.
При исследовании in vitro
микросом печени человека было выявлено, что лоратадин метаболизируется в дезлоратадин в основном под влиянием цитохрома Р450 3А4 (CYP 3A4) и в меньшей степени цитохрома Р450 2D6 (CYP 3D6). Период полувыведения составляет 8,4 ч для лоратадина, 28 ч для его метаболитов. Около 27% введенной дозы выводится с мочой в течение первых суток. При наличии кетоконазола, ингибитора CYP 3A4 лоратадин превращается в дезлоратадин в основном под влиянием CYP 3D6. Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени и не изменяется при наличии ХПН.
Фармакокинетика Кларитина у детей в возрасте 1 года-2 лет при назначении однократной дозы 2,5 мг не отличается от таковой у взрослых и детей старшего возраста.
Показания к применению препарата Кларитин
Сезонный (полиноз) и круглогодичный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит — устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями: чихание, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда глаз, слезотечения. Хроническая идиопатическая крапивница. Кожные заболевания аллергического происхождения.
Применение препарата Кларитин
Таблетки
Взрослые и дети ≥12 лет — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;
дети в возрасте 2-12 лет с массой тела 30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, с массой тела ≤30 кг — 5 мг (1/2 т аблетки) 1 раз в сутки;
дети в возрасте 1-2 лет — 2,5 мг (1/4 т аблетки) Кларитина 1 раз в сутки.
Сироп
Взрослые и дети в возрасте ≥12 лет — 10 мг (2 мерные ложки — 10 мл сиропа) 1 раз в сутки;
дети в возрасте 2-12 лет с массой тела ≥30 кг — 10 мг (2 мерные ложки — 10 мл сиропа) 1 раз в сутки, ≤30 кг — 5 мг (1 мерная ложка — 5 мл сиропа) 1 раз в сутки;
дети в возрасте 1 года-2 лет — 2,5 мг (1/2 м ерной ложки — 2,5 мл сиропа) 1 раз в сутки.
Противопоказания к применению препарата Кларитин
Повышенная чувствительность (или идиосинкразия) к любому из компонентов препарата.
Побочные эффекты препарата Кларитин
Частота появления побочных явлений при применении Кларитина приблизительно такая же, как и при применении плацебо. Отмечались такие побочные явления, как усталость, головная боль , сонливость, сухость во рту, гастроинтестинальные нарушения (тошнота, гастрит), аллергическая сыпь. Во время исследований наблюдались единичные случаи алопеции, анафилаксии, нарушение функций печени, тахикардия и ощущение сердцебиения.
Особые указания по применению препарата Кларитин
Кларитин не оказывает клинически значимого седативного эффекта при использовании в рекомендуемых дозах (10 мг 1 раз в сутки). Кларитин не потенцирует действия алкоголя. В рекомендуемых дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
Прием Кларитина следует прекратить не менее чем за 48 ч до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Для пациентов с тяжелым нарушением функций печени начальная доза должна быть снижена в связи с возможным снижением клиренса лоратадина (рекомендуется начальная доза 5 мг 1 раз в сутки или 10 мг через день).
Применение у детей.
Эффективность и безопасность применения Кларитина у детей в возрасте до 1 года не доказаны. Необходимо отметить, что фармакокинетика Кларитина у детей в возрасте 1 года-2 лет при назначении одноразовой дозы 2,5 мг не отличается от фармакокинетики взрослых и детей старшего возраста.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Безопасность использования препарата в период беременности не установлена, поэтому Кларитин необходимо применять только в случае, если польза его применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку лоратадин экскретируется с грудным молоком, следует сделать выбор между приемом препарата и кормлением грудью.
Взаимодействия препарата Кларитин
При одновременном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечали повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.
Передозировка препарата Кларитин, симптомы и лечение
При передозировке возможно возникновение сонливости, тахикардии и головной боли . При однократном приеме в дозе 160 мг никаких побочных эффектов не отмечено (в том числе и изменений ЭКГ). В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные мероприятия по выведению невсосавшегося препарата из желудка: промывание желудка, прием активированного угля. Лоратадин не выводится путем гемодиализа. После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.
Условия хранения препарата Кларитин
В сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Список аптек, где можно купить Кларитин:
- Санкт-Петербург
сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит - симптоматическое лечение чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, жжения и зуда в глазах, слезотечения;
Хроническая идиопатическая крапивница;
Кожные заболевания аллергического происхождения.
Форма выпуска препарата Кларитин
таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 1;
Таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 3;
Таблетки 10 мг; блистер 7, коробка (коробочка) картонная 1;
Таблетки 10 мг; блистер 7, коробка (коробочка) улучшенного дизайна 1;
Таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) улучшенного дизайна 1;
Таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) улучшенного дизайна 3;
Таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 2;
Таблетки 10 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
Таблетки 10 мг; блистер 7, пачка картонная 3;
Таблетки 10 мг; блистер 15, пачка картонная 2;
Состав
Сироп 5 мл
лоратадин 5 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная; искусственный ароматизатор (персиковый); глицерин; пропиленгликоль; натрия бензоат; гранулированная сахароза; вода (pH 2,5–3,1)
в стеклянных флаконах оранжевого цвета по 60 или 120 мл; в картонной пачке 1 флакон; в комплекте с мерной ложкой.
Таблетки 1 табл.
лоратадин 10 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза; магния стеарат
в блистере 7 или 10 таблеток; в коробке 1 или 3 блистера.
Фармакодинамика препарата Кларитин
Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.
Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Улучшение состояния обычно отмечается уже в течение первых 30 мин после приема препарата. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.
Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС, не оказывает антихолинергического и седативного действия (сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Прием Кларитина не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетика препарата Кларитин
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax лоратадина достигается через 1,3 ч, основного активного метаболита (дезлоратадина) - через 2,5 ч. Прием пищи увеличивает Tmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но значение Cmax не меняется. Cmax возрастает у пожилых людей, больных с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.
Метаболизируется в дезлоратадин в печени при участии цитохрома Р450ЗА4 (CYP3A4) и в меньшей степени - Р4502D6 (CYP2D6).
Выводится с мочой и желчью. T1/2 лоратадина - 8,4 ч (от 3 до 20 ч), дезлоратадина - 28 ч (от 8,8 до 92 ч). T1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.
Не проходит через ГЭБ; проникает в грудное молоко.
Проведение гемодиализа не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и дезлоратадина.
Использование препарата Кларитин во время беременности
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Противопоказания к применению препарата Кларитин
непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
Возраст до 2 лет;
Период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Беременность;
Печеночная недостаточность.
Побочные действия препарата Кларитин
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении Кларитина встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо - ≥2%.
У взрослых отмечались: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), аллергические реакции в виде сыпи (частота возникновения на уровне плацебо); кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко отмечались: головная боль, нервозность или седативное действие. Как и у взрослых, частота возникновения указанных явлений была на том же уровне, что и при применении плацебо.
Способ применения и дозы препарата Кларитин
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет - по 10 мг (1 табл.) или по 10 мл (2 ч.ложки) сиропа 1 раз в день.
Больным с нарушением функции печени или почечной недостаточностью начальная доза - 10 мг (1 табл.) или 10 мл (2 ч.ложки) сиропа через день.
При массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 табл.) или 5 мл (1 ч.ложка) сиропа 1 раз в день;
При массе тела 30 кг и более - 10 мг (1 табл.) или 10 мл (2 ч.ложки) сиропа 1 раз в день.
Передозировка препаратом Кларитин
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка (предпочтительно 0,9% раствором натрия хлорида), назначение адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой), симптоматическая терапия. Не удаляется при гемодиализе.
Взаимодействия препарата Кларитин с другими препаратами
Кетоконазол, эритромицин, циметидин повышают концентрацию лоратадина и его метаболита в плазме (не имеет клинического значения, не влияет на ЭКГ). Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Условия хранения препарата Кларитин
Список Б.: При температуре 2–30 °C.
Срок годности препарата Кларитин
Принадлежность препарата Кларитин к ATX-классификации:
R Дыхательная система
R06 Антигистаминные препараты для системного применения
R06AX Прочие антигистаминные препараты для системного применения
Сироп - 1 мл:
- активное вещество: лоратадин - 1 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 100 мг; глицерол - 100 мг; лимонной кислоты моногидрат - 9,6 мг (или лимонная кислота безводная - 8,78 мг); натрия бензоат - 1 мг; сахароза (гранулированная) - 600 мг; ароматизатор искусственный (персиковый) - 2,5 мг; вода очищенная - q.s. до 1 мл.
Таблетки - 1 табл.:
- активное вещество: лоратадин - 10 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71,3 мг; крахмал кукурузный - 18 мг; магния стеарат - 0,7 мг.
Сироп, 1 мг/мл. Во флаконах темного стекла, укупоренных алюминиевыми винтовыми крышками, имеющими кольцо первого вскрытия и ПЭ уплотнительную прокладку, или полипропиленовыми винтовыми крышками, имеющими кольцо первого вскрытия, защиту от вскрытия флакона детьми и ПЭ уплотнительную прокладку, 60 или 120 мл. 1 фл. в комплекте с пластиковой ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл в картонной пачке.
Таблетки, 10 мг. В блистерах, изготовленных из ПВХ и алюминиевой фольги, 7, 10 или 15 шт. 1, 2 или 3 бл. в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Сироп: прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета, не содержащий видимых частиц.
Таблетки: овальной формы белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, на одной стороне имеется риска, товарный знак «Чашка и колба» и цифра «10», другая сторона - гладкая.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое, противозудное, H1-антигистаминное.
Фармакокинетика
Лоратадин быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Tmax лоратадина в плазме крови - 1–1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1,5–3,7 ч. Прием пищи увеличивает Tmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияние на эффективность лекарственного препарата. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. T1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.
Лоратадин имеет высокую степень (97–99%), а его активный метаболит - умеренную степень (73–76%) связывания с белками плазмы.
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.
Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.
T1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8,4 ч), а дезлоратадина - от 8,8 до 92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 ч (в среднем 18,2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17,5 ч). T1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии ХПН.
Проведение гемодиализа у пациентов с ХПН не оказывает влияние на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Фармакодинамика
Лоратадин - активное вещество лекарственного препарата Кларитин® - представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических H1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия - в течение 30 мин после приема лекарственного препарата Кларитин® внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.
Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействие на ЦНС. Не оказывает клинически значимое антихолинергическое или седативное действие, т.е. не вызывает сонливость и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
При длительном лечении не наблюдались клинически значимые изменения показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.
Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияние на ССС или функцию водителя ритма.
Показания к применению Кларитин
- сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит - симптоматическое лечение чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, жжения и зуда в глазах, слезотечения;
- хроническая идиопатическая крапивница;
- кожные заболевания аллергического происхождения.
Противопоказания к применению Кларитин
- непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата;
- редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы) - в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция - в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 2 лет (для сиропа), 3 лет (для таблеток).
С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени; беременность.
Кларитин Применение при беременности и детям
Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Применение лекарственного препарата Кларитин® возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.
Кларитин Побочные действия
В клинических исследованиях с участием детей от 2 до 12 лет, принимавших лекарственный препарат Кларитин® более часто, чем в группе плацебо, наблюдались головная боль (2,7%), нервозность (2,3%), утомляемость (1%).
В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо («пустышки»), встречались у 2% пациентов, принимавших лекарственный препарат Кларитин®. У взрослых при применении лекарственного препарата Кларитин® более часто, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6%), сонливость (1,2%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). Кроме того, в постмаркетинговом периоде имелись очень редкие сообщения (
Лекарственное взаимодействие
Прием пищи не оказывает влияние на эффективность лекарственного препарата Кларитин®.
Лекарственный препарат Кларитин® не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.
Дозировка Кларитин
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Взрослые, в т.ч. пожилые, и подростки от 12 лет: рекомендуется прием препарата Кларитин® в дозе 10 мг (1 табл. или 2 ч.ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день. При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием ХПН коррекция дозы не требуется.
Дети от 2 (для сиропа) и 3 (для таблеток) до 12 лет: дозу препарата Кларитин® рекомендуется назначать в зависимости от массы тела. При массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 ч.ложка (5 мл) сиропа) 1 раз в день; более 30 кг - 10 мг (2 ч.ложки (10 мл) сиропа или 1 табл.) 1 раз в день.
Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (2 ч.ложки (10 мл) сиропа или 1 табл.) через день, при массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 ч.ложка (5 мл) сиропа) через день.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой). Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.
Меры предосторожности
Прием лекарственного препарата Кларитин® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не выявлено отрицательное действие лекарственного препарата Кларитин® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лекарственного препарата Кларитин®, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
