Лиспроинсулин (Lysproinsulin), Хумалог (Humalog), Хумалог микс 25 (Humalog mix 25).

Состав и форма выпуска

Инсулин лиспро (растворр инсулина лиспро 25% + суспензия инсулина лиспро протамина 75%). Суспензия для п/к введения [в 1 мл -100 ЕД (25% + 75%)].

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат, комбинация аналогов инсулина быстрой и средней продолжительности действия. Препарат регулирует метаболизм глюкозы, кроме того, он оказывает анаболическое и антикатаболическое действие на различные ткани организма.

В мышечной ткани происходит увеличение содержания гликогена, жирных кислот, глицерола, увеличение синтеза белка и увеличение потребления аминокислот, но при этом происходит снижение гликогенолиза, глюконеогенеза, кетогенеза, липолиза, катаболизма белков и высвобождения аминокислот. Начало действия препарата примерно через 15 мин и продолжительность действия до 15 ч.

Фармакокинетика

Полнота всасывания и начало эффекта зависит от места введения препарата (живот, бедро, ягодицы), дозы. После п/к введения быстро всасывается и достигает Сmах в плазме крови в через 30-70 мин. Vd - 0,26-0,36 л/кг. Т1/2 - 1 ч.

Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой в печени и почках. Выводится почками - 30-80%.

Показания

Применение

Доза препарата устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае.

Побочное действие

Гипогликемия. АР: местные - покраснение, отек или зуд в месте введения; системные: зуд, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД, тахикардия, повышенное потоотделение.

Прочие: липодистрофия в месте введения.

Противопоказания

Гипогликемия, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы. Гипогликемия (вялость, сонливость, головная боль, сильное сердцебиение, усиление потоотделения, рвота).

Лечение. Незначительные гипогликемические реакции можно купировать приемом жидкой глюкозы или сахара. Коррекция гипогликемии в относительно острой форме может быть проведена с помощью в/м и/или п/к введения глюкагона или в/в введения глюкозы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Гипогликемический эффект лиспроинсулина усиливают: ингибиторы МАО, ИАПФ, антагонисты рецепотров AT II, неселективные БАБ, сульфаниламиды, акарбоза; этанол и этанолсодержащие препараты, анаболические стероиды, октреотид, салицилаты.

Гипогликемический эффект лиспроинсулина снижают: глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики, диазоксид, трициклические антидепрессанты. БАБ, клонидин, резерпин могут маскировать проявления симптомов гипогликемии.

Инсулин лизпро двухфазный: инструкция и применение

Русское название

Инсулин лизпро двухфазный

Латинское название вещества Инсулин лизпро двухфазный

Фармакологическая группа вещества Инсулин лизпро двухфазный

Инсулины

Типовая клинико-фармакологическая статья

Фармдействие. Смесь инсулина лизпро - быстродействующего препарата инсулина и протаминовой суспензии инсулина лизпро - препарата инсулина средней продолжительности действия. Инсулин лизпро - ДНК-рекомбинантный аналог человеческого инсулина, отличается от него обратной последовательностью пролинового и лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 B-цепи инсулина. Регулирует метаболизм глюкозы, обладает анаболическим действием. В мышечной и др. тканях (за исключением головного мозга) ускоряет переход внутрь клетки глюкозы и аминокислот, способствует образованию в печени гликогена из глюкозы, подавляет глюконеогенез и стимулирует преобразование избытка глюкозы в жир. Эквимолярен инсулину человека. По сравнению с обычным инсулином человека характеризуется более быстрым началом действия, более ранним наступлением пика действия и более коротким периодом гипогликемической активности (до 5 ч). Быстрое начало действия (через 15 мин после введения) связано с высокой скоростью всасывания и позволяет его вводить непосредственно перед приемом пищи (за 15 мин) - обычный инсулин человека вводится за 30 мин. На скорость всасывания и начало его действия может влиять выбор места инъекции и др. факторы. Максимальное действие отмечается между 0,5 и 2,5 ч; продолжительность действия - 3–4 ч.Показания. Сахарный диабет типа 1, особенно при непереносимости др. инсулинов, постпрандиальная гипергликемия, не поддающаяся коррекции др. инсулинами: острая подкожная инсулинорезистентность (ускоренная локальная деградация инсулина). Сахарный диабет типа 2 - в случаях резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС; при нарушении абсорбции др. инсулинов; при операциях, интеркуррентных заболеваниях.Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома.Дозирование. Доза определяется индивидуально в зависимости от уровня гликемии.Смесь 25% инсулина лизпро и 75% протаминовой суспензии следует вводить только п/к, обычно за 15 мин до еды.При необходимости можно вводить в комбинации с пролонгированными препаратами инсулина или с препаратами сульфонилмочевины для приема внутрь.Инъекции следует делать п/к в плечи, бедра, ягодицы или живот. Места инъекций необходимо чередовать так, чтобы одно и то же место использовалось не чаще 1 раза в месяц. При п/к введении необходимо проявлять осторожность, чтобы не попасть в кровеносный сосуд.У больных с почечной и/или печеночной недостаточностью уровень циркулирующего инсулина увеличен, а потребность в нем может быть снижена, что требует тщательного контроля уровня гликемии и коррекции дозы инсулина.Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); липодистрофия, преходящие нарушения рефракции (обычно у больных, ранее не получавших инсулин); гипогликемия, гипогликемическая кома.Передозировка. Симптомы: вялость, испарина, профузный пот, сердцебиение, тахикардия, тремор, чувство голода, тревожность, парестезии в области рта, бледность кожных покровов, головная боль, дрожь, рвота, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения, спутанность сознания, гипогликемическая кома, судороги.Лечение: если больной в сознании, назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20–40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС.Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов.Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.Особые указания. Следует строго соблюдать способ введения, предназначенный для используемой лекарственной формы.При переводе больных с быстродействующих инсулинов животного происхождения на инсулин лизпро может потребоваться коррекция дозы. Перевод пациентов, получающих инсулин в суточной дозе, превышающей 100 ЕД, с одного вида инсулина на др., рекомендуется проводить в стационаре.Потребность в инсулине может увеличиваться во время инфекционного заболевания, при эмоциональном напряжении, при увеличении количества углеводов в еде, во время дополнительного приема ЛС с гипергликемической активностью (тиреоидные гормоны, ГКС, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики).Потребность в инсулине может снизиться при почечной и/или печеночной недостаточности, при уменьшении количества углеводов в еде, при усиленной физической нагрузке, во время дополнительного приема ЛС с гипогликемической активностью (ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды).Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов.Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача, для решения вопроса о необходимости коррекции лечения.Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и возрастает во II–III триместрах. В период родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

Для достижения длительной компенсации сахарного диабета, используется множество различных инсулиновых аналогов. Инсулин Лизпро является наиболее современным и безопасным препаратом ультракороткого действия, регулирующим метаболизм глюкозы.

Данное средство может показано к применению диабетикам разных возрастных групп. Инсулин Лизпро может назначаться детям с сахарным диабетом.

По сравнению с инсулинами короткого действия, Инсулин Лизпро действует быстрее, что объясняется его высокой абсорбцией.

Фармакологическое действие и показания

Инсулин Лизпро двухфазный создан с использованием технологии рекомбинантной ДНК. Происходит взаимодействие с рецептором цитоплазматической мембраны клеток, формируется инсулин-рецепторный комплекс, который стимулирует процессы внутри клеток, в том числе и синтез важных ферментов.

Снижение концентрации сахара в крови объясняется увеличением ее внутриклеточного движения, а также усилением усвоения и поглощения клетками. Сахар может понизиться вследствие снижения скорости его выработки печенью либо стимуляцией гликогеногенеза и липогенеза.

Инсулин Лизпро – это ДНК-рекомбинантное средство, которое отличается обратной последовательностью лизинового и пролинового аминокислотных остатков в 28 и 29 положении В-цепи инсулина. Препарат состоит из 75% протаминовой суспензии и 25% инсулина лизпро.

Средство имеет анаболическое действия и регуляцию метаболизма глюкозы. В тканях (кроме тканей головного мозга), ускоряется переход внутрь клетки глюкозы и аминокислот, что способствует формированию гликогены из глюкозы в печени.

Данный препарат отличается от обычных инсулинов быстрым началом действия на организм и минимумом побочных эффектов.

Препарат начинает действовать уже спустя 15 минут, что объясняется высокой всасываемостью. Таким образом, его можно вводить за 10-15 минут перед едой. Обычный инсулин вводится не менее, чем за полчаса.

На скорость всасывание влияет место инъекции и другие факторы. Пик действия наблюдается в промежутке 0,5 – 2,5 часа. Инсулин Лизпро действует на протяжении четырех часов.

Инсулиновый заменитель Лизпро показан для людей с сахарным диабетом 1 типа, в особенности при условии непереносимости других инсулинов. Кроме этого, его применяют в таких случаях:

• постпрандиальная гипергликемия,
• подкожная инсулинорезистентность в острой форме.

Средство также применяется при сахарном диабете 2 типа при резистентности к гипогликемическим пероральным лекарственным средствам.

Инсулин Лизпро может быть назначен при интеркуррентных патологиях.

Инструкция к применению препарата

Инструкция по применению препарата указывает, что дозы нужно рассчитывать, основываясь на уровне гликемии. Если есть необходимость, средство вводят вместе с инсулинами пролонгировнного действия, либо с пероральными медикаментами сульфонилмочевины.

Уколы выполняются подкожно в такие области тела пациента:

• бедра,
• живот,
• ягодицы,
• плечи.

Места для уколов следует чередовать таким образом, чтобы они не использовались чаще 1 раза в месяц. Нельзя делать инъекции в местах, где есть кровеносные сосуды расположенные слишком близко друг к другу.

Люди с печеночной и почечной недостаточностью могут иметь высокое содержание циркулирующего инсулина и пониженную потребность в нем. Это требует постоянного контроля над гликемией и своевременной коррекции дозировок препарата.

Сейчас доступна ручка-шприц «Хумалог» («Хумапен»), она более удобна в применении. Существует несколько вариантов данного аппарата, наиболее мелкая шкала градуирована по 0,5 единицы.

Продаются такие средства:

1. «Хумапен Люксура». Изделие оснащено электронным экраном, который показывает время последней инъекции и размер введенной дозировки.
2. «Хумапен Эрго». Ручка с наилучшим соотношением цены и качества.

Инсулин Лизпро, и ручка-шприц Хумапен реализуются по довольно умеренным ценам и имеют положительные отзывы.

Побочные действия и противопоказания

У Инсулина Лизпро есть следующие противопоказания:

• индивидуальная непереносимость,
• гипогликемия,
• инсулинома.

Непереносимость выражается в таких аллергических реакциях:

1. крапивница,
2. ангионевротический отек с лихорадкой,
3. одышка,
4. снижение артериального давления.

Появление гипогликемии говорит о том, что дозировка препарата выбрана неправильно либо ошибка состоит в неправильном выборе места или метода инъекции. Эту форму инсулина нужно вводить не внутривенно, а подкожно.

В крайне редких случаях может произойти гипогликемическая кома.

Липодистрофия формируется, если подкожный укол был произведен неправильно.

Выделяют следующие симптомы передозировки средства:

• вялость,
• потоотделение,
• сильный сердечный ритм,
• чувство голода,
• тревожность,
• парестезии в области рта,
• бледность кожных покровов,
• головная боль,
• дрожь,
• рвота,
• проблемы со сном,
• бессонница,
• депрессии,
• раздражительность,
• неадекватное поведение,
• зрительные и речевые нарушения,
• судороги.

Если человек находится в сознании, то показана декстроза внутрь. Глюкагон можно вводить внутривенно, подкожно и внутримышечно. При формировании гипогликемической комы внутривенно вводят до 40 мл 40% раствора декстрозы. Лечение продолжается, пока пациент не выйдет из состояния комы.

Чаще всего, Инсулин Лизпро люди переносят без негативных последствий.

В некоторых случаях прием может отличаться снижением работоспособности.

Особенности взаимодействия с другими препаратами

Инсулин Лизпро не должен употребляться с другими лекарственными растворами. Гипогликемическое действие препарата усиливают:

1. ингибиторы МАО,
2. андрогены,
3. мебендазол,
4. сульфонамиды,
5. карбоангидразы,
6. теофиллин,
7. анаболические стероиды,
8. препараты лития,
9. НПВП,
10. хлорохинин,
11. бромокриптин,
12. тетрациклины,
13. кетоконазол,
14. клофибрат,
15. фенфлурамин,
16. хинин,
17. циклофосфамид,
18. этанол,
19. пиридоксин,
20. хинидин.

Гипогликемический эффект ослабляют:

• эстрогены,
• глюкагон,
• гепарин,
• соматропин,
• даназол,
• пероральные контрацептивы,
• диуретики,
• тиреоидные гормоны,
• антагонисты кальция,
• симпатомиметики,
• морфин,
• клонидин,
• трициклические антидепрессанты,
• диазоксид,
• марихуана,
• никотин,
• фенитоин,
• БМКК.

Данное действие могут как ослаблять, так и усиливать:

1. Октреотид,
2. бета-адреноблокаторы,
3. резерпин,
4. пентамидин.

Информация об особых указаниях

Необходимо строго соблюдать установленные врачом способы введения препарата.

При переводе больных на Инсулин Лизпро с инсулинов быстрого действия, может потребоваться корректировка дозы. Когда суточная доза человека превышала 100ЕД, то перевод с одного вида инсулина на другой проводится в стационарных условиях.

Необходимость дополнительной дозы инсулина может быть зафиксирована вследствие:

• инфекционных заболеваний,
• эмоционального напряжения,
• увеличения количества углеводов в пище,
• при приеме лекарственных препаратов с гипергликемической активностью: тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики и другие средства.

Снижение потребности в инсулине может быть при печеночной либо почечной недостаточности, увеличении физической нагрузки либо во время приема медицинских средств с гипогликемической активностью. К таким средствам относятся:

1. неселективные бета-адреноблокаторы,
2. ингибиторы МАО,
3. сульфаниламиды.

Риск формирования гипогликемии снижает способность человека к вождению автотранспортных средств и обслуживанию различных механизмов.

Люди, имеющие сахарный диабет могут нейтрализовать легкую степень гипогликемии с помощью приема сахара или еды, которая содержит большое количество углеводов.

О факте перенесенной гипогликемии обязательно должен быть проинформирован лечащий врач, поскольку должны быть скорректированы дозировки.

Стоимость и аналоги препарата

В настоящее время Инсулин Лизпро продается по цене от 1800 до 2000 рублей.

Аналогами препарата Инсулин Лизпро, являются:

• Микс 25.
• Инсулин Хумалог Микс 50.

Еще одной разновидностью экзогенного инсулина является Инсулин Аспар двухфазный.

Важно помнить о том, что нельзя использовать Инсулин Лизпро на основе самостоятельного решения. Препарат необходимо принимать только после его назначения лечащим врачом. Дозировки также находятся в компетенции врача.

Описание и правила использования инсулина Лизпро предоставлены в видео в этой статье.

Инсулин лизпро
(Insulin lispro)

Фармакологическое действие

ДНК-рекомбинантный аналог человеческого инсулина, отличается от него обратной последовательностью пролинового и лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 B-цепи инсулина. Регулирует метаболизм глюкозы, обладает анаболическим действием. В мышечной и др. тканях (за исключением головного мозга) ускоряет переход внутрь клетки глюкозы и аминокислот, способствует образованию в печени гликогена из глюкозы, подавляет глюконеогенез и стимулирует преобразование избытка глюкозы в жир. Инсулин лизпро эквимолярен инсулину человека. По сравнению с обычным инсулином человека препарат характеризуется более быстрым началом действия, более ранним наступлением пика действия и более коротким периодом гипогликемической активности (до 5 ч). Быстрое начало действия (через 15 мин после введения) связано с высокой скоростью всасывания и позволяет его вводить непосредственно перед приемом пищи (за 15 мин) - обычный инсулин человека вводится за 30 мин. На скорость всасывания инсулина лизпро и начало его действия может влиять выбор места инъекции и др. факторы. Максимальное действие отмечается между 0.5 и 2.5 ч; продолжительность действия - 3-4 ч.

Показания

Сахарный диабет типа 1, особенно при непереносимости др. инсулинов, постпрандиальная гипергликемия, не поддающаяся коррекции др. инсулинами: острая подкожная инсулинорезистентность (ускоренная локальная деградация инсулина). Сахарный диабет типа 2 - в случаях резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС; при нарушении абсорбции др. инсулинов; при операциях, интеркуррентных заболеваниях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома.

Побочные действия

Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); липодистрофия, преходящие нарушения рефракции (обычно у больных, ранее не получавших инсулин); гипогликемия, гипогликемическая кома.Передозировка. Симптомы: вялость, испарина, профузный пот, сердцебиение, тахикардия, тремор, чувство голода, тревожность, парестезии в области рта, бледность кожных покровов, головная боль, дрожь, рвота, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения, спутанность сознания, гипогликемическая кома, судороги. Лечение: если больной в сознании, назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Способ применения и дозы

Доза определяется индивидуально в зависимости от уровня гликемии. П/к, за 15 мин до еды. Разовая доза - 40 ЕД, превышение допускается лишь в исключительных случаях. При необходимости можно вводить в/в, а также в комбинации с пролонгированными препаратами инсулина или с препаратами сульфонилмочевины для приема внутрь. При монотерапии вводят 4-6 раз в сутки, в комбинации с пролонгированными препаратами инсулина - 3 раза в сутки. Инъекции следует делать п/к в плечи, бедра, ягодицы или живот. Места инъекций необходимо чередовать так, чтобы одно и то же место использовалось не чаще 1 раза в месяц. При п/к введении необходимо проявлять осторожность, чтобы не попасть в кровеносный сосуд. У больных с почечной и/или печеночной недостаточностью уровень циркулирующего инсулина увеличен, а потребность в нем может быть снижена, что требует тщательного контроля уровня гликемии и коррекции дозы инсулина.

Особые указания

Следует строго соблюдать способ введения, предназначенный для используемой лекарственной формы. При переводе больных с быстродействующих инсулинов животного происхождения на инсулин лизпро может потребоваться коррекция дозы. Перевод пациентов, получающих инсулин в суточной дозе, превышающей 100 ЕД, с одного вида инсулина на др. рекомендуется проводить в стационаре. Потребность в инсулине может увеличиваться во время инфекционного заболевания, при эмоциональном напряжении, при увеличении количества углеводов в еде, во время дополнительного приема ЛС с гипергликемической активностью (тиреоидные гормоны, ГКС, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики). Потребность в инсулине может снизиться при почечной и/или печеночной недостаточности, при уменьшении количества углеводов в еде, при усиленной физической нагрузке, во время дополнительного приема ЛС с гипогликемической активностью (ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды). Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и возрастает во II-III триместрах. В период родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.