Прием системных антибиотиков сопряжен с многочисленными побочными эффектами и негативными последствиями для иммунитета и органов пищеварения. Поэтому при заболеваниях кожных покровов и слизистых оболочек, спровоцированных патогенными микробами, предпочтительно использовать антибактериальные мази. Такие препараты действуют только в месте нанесения и практически не всасываются в кровь и лимфу.
Антибактериальные мази для терапии болезней кожи
Существует несколько разновидностей дерматологических патологий, при которых назначаются местные средства с антибиотиками. Для лечения язв, эрозий, инфицированных ран, ожогов, дерматитов, абсцессов, пролежней и других гнойничковых или некротических воспалительных болезней кожи и слизистых оболочек рекомендуются следующие заживляющие антибактериальные мази:
- Полимиксин М сульфат;
- Левомеколь;
- Гентаксан;
- террамициновая мазь;
- Офлокаин;
- Фастин;
- диоксидиновая мазь;
- Стрептонитол;
- Левосин;
- Повидон-Йод;
- эритромициновая мазь;
- Фузидерм;
- Нитацид;
- гелиомициновая мазь;
- Хинифурил;
- Метрокаин;
- Клиндовит;
- Сангвиритрин;
- тетрациклиновая мазь;
- Диоксиколь;
- Мафенида ацетат;
- Синтомицин;
- Йодметриксилен;
- Фурагель;
- Белогент;
- линкомициновая мазь;
- Оксикорт;
- Бетадин;
- Фуцидин Г;
- Акридерм-Гента;
- Метилдиоксилин;
- йодопироновая мазь;
- Тридерм;
- Пимафукорт.
Запущенные гнойные воспаления кожи повышают вероятность образования нарыва. В таких случаях необходимы сильнодействующие антибактериальные мази при фурункулах. Можно применять один из вышеперечисленных препаратов, но они, как правило, эффективны лишь на 1 и 2 стадии прогрессирования гнойных нарывов. Поэтому лучше приобрести Банеоцин. Эта лечебная мазь основывается на 2-х антибиотиках – банерцине и бацитрацине. Они обладают различной противомикробной активностью, за счет чего достигается мощный антибактериальный эффект широкого спектра. К тому же, банерцин и бацитрацин взаимно усиливают действия друг друга.
Также при фурункулезе эффективна ихтиоловая мазь, только ее использование требует более длительного курса лечения.
Отдельно стоит рассмотреть медикаменты, предназначенные для терапии акне и угревой сыпи. Специализированные антибактериальные мази от прыщей содержат не только антибиотики, но и вспомогательные компоненты, такие как оксид цинка, азелаиновая или салициловая кислота.
Хорошие местные препараты от угрей и акне:
- Клензит С;
- Изотрексин;
- Базирон АС;
- Зеркалин;
- Клиндовит;
- Далацин;
- стрептоцида линимент;
- Метрогил.
Глазные антибактериальные мази
Патологии органов зрения, вызванные микробным инфицированием, особенно конъюнктивит, предполагают назначение следующих местных препаратов в виде мази:
- Теагель;
- Тобрекс;
- тетрациклиновая мазь глазная;
- Декса-Гентамицин;
- Гидрокортизон;
- Офлоксацин;
- эритромициновая мазь глазная.
Небольшой список подобных лекарств объясняется тем, что гораздо удобнее осуществлять терапию антибиотиками в форме растворов для закапывания в глаза.
Антибактериальная мазь для носа
Инфекции дыхательных путей и слизистых оболочек, а также пазух носа, рекомендуется лечить мазью Бактробан.
Основная составляющая рассматриваемого препарата – мупироцин. Данное вещество проявляет высокую активность по отношению к широкому перечню бактерий, включая стафилококковую флору и ее метиллицилинрезистентные штаммы.
На какое время накладывается антибактериальная мазь, и какова длительность курса лечения?
Представленная группа препаратов до 4-х раз в сутки наносится на поврежденные участки кожи или слизистых оболочек тонким слоем (до 1 г), возможно использование компрессов или повязок. Глазные мази закладываются за нижнее веко в конъюнктивальный мешок.
Продолжительность применения лекарств определяется врачом в соответствии с поставленным диагнозом и степенью бактериального поражения.
Антибиотики – это лекарства, которые эффективно уничтожают или останавливают рост и развитие патогенной микрофлоры. Различают 4 основные формы выпуска препаратов на основе антибактериальных компонентов: пероральные, парентеральные (внутривенные, внутримышечные) и наружного применения. К последним относятся мази, кремы и гели, отличительной чертой которых является возможность приобретения в аптеке без рецепта врача.
Выбор мази не требует обязательного теста по выделению инфекционного агента и определению его чувствительности к широкому спектру антибиотиков. Данный факт обусловлен тем, что мази разработаны на основе антибиотиков с широким спектром антимикробного воздействия.
Кроме того, они характеризуются меньшим списком побочных явлений, которые в большинстве случаев ограничиваются исключительно индивидуальной непереносимостью (аллергической реакцией незамедлительного типа).
К наиболее популярным мазям с антибиотиками относят:
Левомицетиновая мазь ®
Входящая в список жизненно необходимых препаратов – активный компонент хлорамфинекол, эффективный против стафилококков, стрептококков, нейсерий, энтеробактерий, шигелл, клебсиелл, иерсиний, риккетсий. Также применяется для лечений пролежней, патологических поражений верхних слоёв кожи человека, в том числе некрозов кожи. Кроме того данная мазь с антибиотиком эффективна в косметологической и офтальмологической практике.
Тетрациклиновая мазь ®
Как действуют мази с антибиотиком
Отличительная черта лекарств наружного применения – меньшая степень всасывания по сравнению с внутривенными или внутримышечными инъекциями. Несмотря на локальное воздействие, небольшая доза действующего вещества диффундирует в кровеносное русло и распространяется по организму человека. Данный факт обуславливает необходимость учёта сопутствующих заболеваний (нарушения в работе печени, почек, ССС и метаболизма).
Инфекции, угрожающие жизни пациента, требуют исключительно стационарного лечения под наблюдением врача. Длительное время приёма может стать причиной развития побочных реакций организма: нарушение пищеварения, головные боли, тошнота, вздутие живота, нарушения стула, развитие кандидоза и дисбактериоза.
Кроме того, при наличии индивидуальной непереносимости к таблеткам, аллергическая реакция будет проявляться и от наружных средств. Аналогична также и устойчивость некоторых патогенных микроорганизмов ко всем формам лекарственных препаратов. Это объясняется аналогичным действующим веществом в составе всех форм выпуска.
Следует строго соблюдать продолжительность назначенного врачом курса и не применять мазь с антибиотиком только для симптоматического лечения. Запрещается самостоятельно прерывать курс, а также пропускать более чем на 12 часов обработку раны и смену повязки. Подобная тактика приводит к формированию устойчивых к антибиотикам форм бактерий, которые спровоцируют рецидивы заболеваний.
Кремы и гели с антибиотиками
Крем отличается от мазей тем, что изготавливается на основе масел и воды. Именно поэтому крема подходят для терапии мокнущих кожных высыпаний, а мазь – для сухих и шелушащихся. Выбор крема зависит от основного действующего компонента и спектра его активности. Список кремов с антибактериальными компонентами:
Акридерм Гента ®
На основе аминогликозидов, активных в отношении синегнойной палочки, энтеробактерий, протей, клебсиелл, а также стафилококков и стрептококков. Не воздействует на анаэробные бактерии, микроскопические грибы и вирусы. Назначается для терапии инфицированных дерматитов, микробных экзем, псориаза, пролежней, а также осложнений ихтиоза.
Акридерм Гента ® крем для наружного применения
Клензит С ®
Крем от прыщей с антибиотиком, проявляющий антибактериальное воздействие на кожу человека. Для достижения максимального эффекта перед применением крема очистить и высушить кожу, наносить точечно, избегая попадания на здоровые участки. Важно правильно закончить курс. Резкое прерывание приведёт к рецидиву прыщей, при этом область поражения может быть масштабной. Необходимо постепенно снижать концентрацию антибактериального вещества вплоть до полного прекращения.
Самостоятельно разработать адекватную терапию и рассчитать сроки/дозировку крайне трудно, поэтому рекомендуется обратиться к врачу и косметологу.
Далацин ®
Крем для лечения вагиноза бактериальной природы. Формирует устойчивые комплексы с большой рибосомальной субъединицей патогенных бактерий, в результате чего нарушаются процессы трансляции и микробная клетка погибает. Бактерии, устойчивые к крему: гарднереллы, бактероиды и микоплазмы.
Допустимо назначение беременным женщинам исключительно по назначению и под контролем врача. Основной побочный эффект от применения – развитие молочницы. Именно поэтому рекомендуется комплексная терапия, сочетающая далацин ® , антимикотические средства и иммуностимуляторы.
Изотрексин ®
Гель с антибиотиком эритромицином от прыщей и угревой сыпи на коже. Синергидный эффект антибиотика и изотретионина заключается в одновременном воздействии на работу сальных желёз и угнетении роста патогенной микрофлоры.
Отличительная особенность геля – необходимость длительного курса лечения (от 6 до 8 недель). Использование геля может провоцировать развитие сенсибилизации – повышенной чувствительности к УФ излучениям. Допустимо назначение пациентам начиная с 12 лет.
В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе "Бактериология".
Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации "Биологические науки" 2017 года.
Красота - это сумма взаимодействующих элементов. Не надо ничего отнимать, добавлять, изменять.
Маурицио Карлотти
Принципиально выбор терапевтической стратегии при акне должен основываться на анализе двух основных критериев:
- степени тяжести кожного процесса;
- характера его течения.
Назначение соответствующей терапии должно осуществляться с учётом типа кожи, пола, возраста, сопутствующих заболеваний и эффективности предшествующих методов лечения.
Значительное число больных акне имеют серьёзные психоэмоциональные расстройства, выраженность которых часто не коррелирует с тяжестью кожного процесса. Данная категория пациентов оценивает своё состояние как более тяжёлое, что должно быть учтено при назначении терапии.
К основным группам препаратов для лечения акне относят:
- себостатические;
- антибактериальные;
- противовоспалительные;
- устраняющие фолликулярный гиперкератоз.
Наружная терапия назначается больным независимо от степени тяжести заболевания. Показанием для назначения системной терапии являются акне средней и тяжёлой степени тяжести, психосоциальная дезадаптация, а также в случаях образования рубцов и неэффективности наружного лечения.
Наружная терапия акне
Для наружной терапии акне в настоящее время используются топические ретиноиды, антимикробные препараты (бензоил пероксид), антибактериальные препараты, комбинированные лекарственные средства, азелаиновая кислота, салициловая кислота. Препараты для наружного лечения действуют на определённые звенья .
Топические ретиноиды
Механизм действия топических ретиноидов заключается в регулировании и нормализации процесса ороговения фолликулярного эпителия (фолликулярной кератинизации), а также в уменьшении воспалительного процесса. При этом топические не обладают себосупрессивным эффектом в отличие от системных ретиноидов.
Изотретиноин (Ретиноевая мазь) - 13-цис-ретиноевая кислота. Выпускается в виде мази в концентрации 0,01 %; 0,05 %; 0,1 %.
Изотретиноин не следует назначать больным, получающим другие препараты из группы ретиноидов. Действие мази ослабляется при одновременном назначении антибиотиков тетрациклиновой группы, а также при местном применении глюкокортикостероидов.
Применение : препарат наносят тонким слоем на поражённые участки кожи 2 раза в день. Продолжительность лечения 4-12 недель.
Адапален (Дифферин) - дериват нафтоевой кислоты с 0,1 % содержанием активного вещества. Выпускается в виде крема и геля.
Адапален предотвращает образование комедонов и способствует их удалению (антикомедогенное действие). Также препарат оказывает противовоспалительное действие путём ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты. Поскольку препарат не взаимодействует с другими лекарственными веществами, то его можно комбинировать с любыми другими наружными средствами (исключая ретиноиды).
Применение : препарат применяется на поражённую кожу 1 раз в день перед сном на чистую сухую кожу, следует избегать попадания в глаза и на губы. Терапевтический эффект развивается после 4-8 недель лечения, стойкое улучшение отмечается после 3-месячного курса терапии, после чего возможно использование препарата в поддерживающем режиме 2-3 раза в неделю в течение нескольких лет. В некоторых случаях из-за кратковременного раздражения кожи может быть сокращено число аппликаций или лечение приостановлено до исчезновения признаков раздражения кожи.
Побочные действия топических ретиноидов :
- сухость кожи;
- раздражение слизистых при контакте с препаратом.
Пациентам рекомендуется избегать прямых солнечных лучей, так как может появиться лёгкое раздражение кожи. Лечение может быть продолжено, если солнечная экспозиция сведена к минимуму (использование солнцезащитных очков и шляп). Это действие связано с тем, что ретиноиды влияют на процессы кератинизации и десквамации, вызывая истончение кожи. Не рекомендуется одновременное использование косметических средств с подсушивающим или раздражающим действием на кожу (например, духи или спиртосодержащие средства).
Антимикробные препараты
Бензоила пероксид (Базирон АС) выпускается в виде геля в концентрациях 2,5 %; 5 %; 10 %.
Наиболее целесообразно применение препарата в комбинации с топическими антибиотиками (клиндамицин) или топическими ретиноидами. проявляет неспецифическую противомикробную активность в отношении Propionibacterium acnes , Staphylococcus epidermidis и других микроорганизмов за счёт окислительного эффекта свободного кислорода. Оказывает кератолитическое действие, улучшает оксигенацию тканей, подавляет продукцию кожного сала в сальных железах. Применение бензоила пероксида не сопровождается развитием бактериальной резистентности и даже предотвращает её появление при комбинированном сочетании с антибиотиками. Рекомендуется избегать активного, длительного действия прямых солнечных лучей, так как бензоила пероксид обладает кератолитическим действием.
Применение : гель наносится равномерно тонким слоем на поражённую поверхность 1 или 2 раза в день (утром и вечером) на чистую сухую кожу. Терапевтический эффект развивается после 4 недель лечения, стойкое улучшение после 3-месячного лечения.
Топические антибиотики
Антибактериальные препараты как при наружном, так и при системном применении приводят к уменьшению колонизации P. acne . Учитывая возможную резистентность P. acne к антибактериальным препаратам, следует руководствоваться следующими принципами лечения:
- комбинировать топические антибиотики с топическими ретиноидами;
- комбинировать топические антибиотики с бензоила пероксидом;
- избегать кратковременного назначения наружной антибиотикотерапии;
- не использовать антибиотики в качестве монотерапии акне;
- не использовать одновременно топические и системные антибиотики разных групп.
Комбинации топических ретиноидов и топических антибиотиков:
Изотретиноин (0,05 %) + эритромицин (2 %) (Изотрексин) гель.
Показан при лёгкой и средней степени тяжести акне. Изотретиноин влияет преимущественно на комедоны, а антибиотик препятствует колонизации микроорганизмами.
Применение : незначительное количество геля наносят тонким слоем на предварительно очищенный поражённый участок кожи 1 или 2 раза в сутки. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется, как правило, 6-8 недель. Беременность и лактация являются главными противопоказаниями к применению препарата. Кроме того, его нельзя назначать детям до достижения полового созревания, а также пациентам с известной гиперчувствительностью к любому из компонентов препарата, пациентам с острой формой экземы, периоральным дерматитом и розацеа. Во время лечения и после прекращения терапии женщины репродуктивного возраста должны по меньшей мере один овариально-менструальный цикл использовать надёжную контрацепцию.
Адапален (0,1 %) + клиндамицин (1 %) (Клензит С) гель.
В начале применения препарата может наблюдаться обострение акне. При раздражении кожи следует временно прекратить использование геля. Возможно одновременное назначение с бензоила пероксидом. Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Проявляет антагонизм с эритромицином.
Применение : средство наносить на чистую сухую кожу, равномерно распределяя на всю поражённую поверхность 1 раз в день перед сном. Курс лечения от 2 до 4 недель.
Рекомендуется избегать УФ-излучения. В случае необходимости пребывания на солнце следует приостановить нанесение геля за день до и день после солнечной экспозиции. Не использовать одновременно косметические средства с подсушивающим или раздражающим эффектом (например, одеколон, этанолсодержащие средства). Не допускается применение геля при наличии повреждений кожи (ожогов, царапин и др.).
В случае возникновения сухости кожи в процессе применения любых препаратов для наружной терапии необходимо использование увлажняющих средств.
Комбинации топических антибиотиков и цинка:
Эритромицин + Цинка ацетат (Зинерит) . Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для наружного применения.
Эритромицин-цинковый комплекс обладает противовоспалительным, комедонолитическим, противомикробным действием.
Эритромицин блокирует синтез белка микробной клетки, вызывая бактериостатический эффект, а также обладает противовоспалительным и антипролиферативным эффектом.
Применение : препарат снабжён аппликатором, быстро высыхает и не оставляет следов на коже. Наносить следует тонким слоем на весь поражённый участок кожи 2 раза в сутки: утром (женщинам – до нанесения макияжа) и вечером (после умывания). Наибольший эффект наблюдается через 6-8 недель применения (улучшение возможно уже через 2 недели), максимально допустимая длительность курса лечения - 12 недель.
Меры предосторожности : следует учитывать вероятность развития перекрёстной резистентности к другим макролидам, линкомицину, клиндамицину.
Азелаиновая кислота (Скинорен) . Выпускается в виде 20 % крема и 15 % геля.
Азелаиновая кислота обладает кератолитическим, антибактериальным в отношении Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis и противовоспалительным действием, оказывает подавляющее воздействие на рост и жизнеспособность аномальных меланоцитов.
Назначается при лёгкой и среднетяжёлой форме акне в составе комбинированной терапии, также в качестве поддерживающего лечения для предотвращения появления поствоспалительной пигментации.
Применение : препарат наносят на поражённые участки кожи и слегка втирают 2 раза в сутки (утром и вечером).
Важно, чтобы препарат использовался регулярно в течение всего периода лечения. Продолжительность лечения зависит от индивидуальной картины заболевания и степени выраженности симптомов. При акне улучшение обычно наблюдается через 4 недели лечения. Однако для достижения положительных результатов рекомендуется продолжить применение препарата в течение нескольких месяцев.
При использовании препарата возможно раздражающее действие, ощущение жжения, шелушение кожи.
Салициловая кислота обладает кератолитическим, слабым противовоспалительным и антисептическим действием. При акне применение салициловой кислоты оправдано с позиций угнетения процесса фолликулярной кератинизации и разрыхления комедонового детрита, применяется в качестве альтернативного средства при лечении лёгкой степени акне.
Салициловая кислота может быть использована в составе официнальных фармакологических средств для наружного применения и включена в состав рецептурных лекарственных форм.
Рекомендуется ежедневное очищение кожи не более двух раз в день. Более частый контакт с очищающим средством может вызвать раздражение кожи. В качестве очищающих препаратов можно использовать гипоаллергенные малокомпонентные средства для очищения кожи (Физиогель, Сетафил и др.), а также муссы, пенки и гели, позволяющие сохранить нейтральное или кислое значение и несколько снижающие рост патогенной микрофлоры, в том числе и Р. acnes . Для достижения матирующего эффекта при повышенном салоотделении используются абсорбирующие салфетки или специальные косметические средства.
Для коррекции сухости кожи, которую могут вызывать наружные противоугревые средства, пациентам рекомендуется использовать 1-2 раза в день смягчающие увлажняющие средства (эмоллиенты) в виде гипоаллергенных малокомпонентных кремов (Физиогель крем и др.).
Международное название: Нитрофурал (Nitrofural)
Лекарственная форма:
Фармакологическое действие: Фурапласт - противомикробное средство, обладает отличным от др. химиотерапевтических ЛС механизмом действия: микробные флавопротеины, восстанавливая...
Показания:
Фурацилин
Международное название: Нитрофурал (Nitrofural)
Лекарственная форма: аэрозоль для наружного применения, мазь для наружного применения, раствор для наружного применения, раствор для наружного применения [спиртовой], таблетки для приготовления раствора для местного применения
Фармакологическое действие: Фурацилин - противомикробное средство, обладает отличным от др. химиотерапевтических ЛС механизмом действия: микробные флавопротеины, восстанавливая...
Показания: Наружно: гнойные раны, пролежни, ожоги II-III ст., блефарит, конъюнктивит, фурункул наружного слухового прохода; остеомиелит, эмпиема околоносовых...
Фурацилин-АКОС
Международное название: Нитрофурал (Nitrofural)
Лекарственная форма: аэрозоль для наружного применения, мазь для наружного применения, раствор для наружного применения, раствор для наружного применения [спиртовой], таблетки для приготовления раствора для местного применения
Фармакологическое действие: Фурацилин-АКОС - противомикробное средство, обладает отличным от др. химиотерапевтических ЛС механизмом действия: микробные флавопротеины, восстанавливая...
Показания: Наружно: гнойные раны, пролежни, ожоги II-III ст., блефарит, конъюнктивит, фурункул наружного слухового прохода; остеомиелит, эмпиема околоносовых...
Хиндиокс
Международное название: Гидроксиметилхиноксилиндиоксид (Hydroxymethylquinoxilindioxide)
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения и местного применения, раствор для внутриполостного и наружного применения
Фармакологическое действие:
Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении Proteus vulgaris
,
Показания:
В/в - септические состояния (в т.ч. у больных ожоговой болезнью), гнойный менингит, гнойно-воспалительные процессы с симптомами генерализации. ...
Хинозив
Международное название: Оксихинолин (Oxyquinoline)
Лекарственная форма: пластырь
Фармакологическое действие: Хинозив - противомикробное средство, оказывает также сперматоцидное действие. При аппликации на кожу обеспечивается длительное противогрибковое...
Показания:
Хиноксидин
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Хиноксидин - противомикробное средство широкого спектра действия. Эффективен в отношении Proteus vulgaris
,
Показания:
Тяжелые гнойно-воспалительных заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой, в т.ч. при резистентности к др. ЛС (пиелит, пиелоцистит, холецистит, холангит, абсцесс легких, эмпиема плевры, кишечный дисбактериоз, сепсис).
Хиноцептин
Международное название: Оксихинолин (Oxyquinoline)
Лекарственная форма: пластырь
Фармакологическое действие: Хиноцептин - противомикробное средство, оказывает также сперматоцидное действие. При аппликации на кожу обеспечивается длительное противогрибковое...
Показания: Дезинфекция рук; обработка ран, язв; микоз, обусловленный действием различных видов дерматофитов.
Хлорофиллипт
Международное название: Эвкалипта шарикового листьев экстракт (Eucalypti globuli foliorum extract)
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения, раствор для местного применения [масляный], раствор для приема внутрь и местного применения [спиртовой]
Фармакологическое действие: Хлорофиллипт - противомикробное средство; активно в отношении Staphylococcus spp.
Показания: Ожоги, трофические язвы; эрозии шейки матки; кишечное носительство стафилококков; септические состояния, пневмонии, перитонит, эмпиема, абсцесс легких, вызванные возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.
Хлорхиналдин
Международное название: Хлорхинальдол (Chlorquinaldol)
Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], таблетки вагинальные, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие: Хлорхиналдин - противомикробное средство, оказывает также противогрибковое и антипротозойное действие. По химической структуре и механизму действия...
Показания: Кишечные инфекции: дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции (вызванные стафилококками, энтеробактериями), энтероколит, гастроэнтероколит; дисбактериоз кишечника; вагинит, трихомониаз.
-Полимиксины
Механизм действия - бактерицидный; нарушают проницаемость клеточной стенки и транспортные механизмы, связываясь с мембраной клетки бактерий
Антимикробный спектр - Гр- микрофлора
Полимиксиновая мазь
Показания: Вялозаживающие гнойные раны, инфицированные ожоги, некротические язвы, пролежни, гнойные отиты, абсцессы, ссадины.
Нежелательные эффекты: Гиперемия и зуд кожных покровов, аллергические реакции; при длительномприменении или при нанесении на большие участки - нарушение функциипочек.
-Тетрациклины
Механизм действия - бактериостатический; нарушение синтеза белка бактериальной клетки - связывание с 30S-субъединицей рибосомприводит к нарушению пептидной цепи;образование хелатных соединений сметаллами вызывает угнетение ферментных систем
Антимикробный спектр - широкий: Гр+ и Гр- микрофлора,возбудители чумы,холеры, дизентерии, бруцеллёза, туляремии, малярии, риккетсии, спирохеты,актиномицеты
Нежелательные эффекты: аллергические реакции: местные - кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения, фотосесибилизация - повышение кожной чувствительности к солнечному свету.
Тетрациклиновая мазь
Показания к применению: Применяют при трахоме (инфекционном заболевании глаз, которое может привести к слепоте), конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза),блефаритах (воспалении краев век) и других инфекционных заболеваниях глаз.
-Аминогликозиды
Гентамицин
Механизм действия: бактерицидный,связываеться с 30S-субьеденицей рибосом приводит к образованию нефункционального белка.
Антимикробный спектр: Гр- микрофлора
Нежелательные действие: аллергические реакции: местные - кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувствожжения,
Гентамициновая мазь -бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, ≪вульгарные≫ угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.
-Макролиды
1 поколение-эритромицин,олеандомицин
Механизм действия :бактериостатиеский(в больших концентрациях -бактерицидный),нарушение синтеза белка посредством связывания с 50s- субьеденицей рибосом и ингибирования процесса транслокации.
Антимикробный спектр: Гр+микрофлора(стафило-,пневмо-,стрептококки)
Нежелательные эффекты: Аллергические реакции,зуд,сыпь
Эритромициновая мазь Применяют для лечения инфекций слизистой оболочки глаз, трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте); для лечении гнойничковых заболеваний кожи, инфицированных ран, пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), ожогов II и IIIстепени, трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи).
115. Сульфаниламидные препараты. Классификация. Фармакокинетика. Механизм действия. Применение.
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
А) Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, обладающие резорбтивным действием:
а) коротким - стрептоцид, сульфадимезин, сульфацил-натрий (альбуцид), этазол;
б) длительним - сульфапиридазин, сульфадиметоксин (мадрибон);
в) сверхдлительним - сульфален.
Б) Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, применяющиеся для лечения кишечных инфекций(долго там сидит и бьет инфекции) - фталазол.
В) Комбинированные препараты:
а) с салициловой кислотой (используются для лечения неспецифического язвенного колита) - салазопиридазин, салазосульфапиридин;
б) с триметопримом - ко-тримоксазол (бактрим, бисептол).
Г) Препараты для местного применения - стрептоцид, сульфацил-натрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.
Фармакокинетика .
Всасывание. Незначительно в желудке и в основном в толстой кишке, обладают высокой липофильностью (через 30 минут после введения уже обнаруживаются в моче).
Биодоступность высокая 70-90%.
Биотранспорт. Обратимо связываются с сывороточным альбумином. КАСС СА/белок прямо пропорционален степени гидрофобности. СА могут вытеснять из связи с белком другие одновременно назначаемые ЛС, в частности НПВС и эндогенные вещества (билирубин).
Распределение. СА проходят через гистогематический, плацентарный и гемато-энцефалический барьеры. Через ГЭБ лучше, если есть воспалительный процесс. Также проникают в грудное молоко.
Биотрансформация.
Механизм-действия Механизм основан на структурном сходстве с ПАБК, который необходим для синтеза дигидрофолиеваой кислоты. Сульфаниламиды конкурентно вытесняют фолиевую кислоту из процесса синтеза и не могут выполнять функцию ПАБК. В результате нарушается синтез ТГФК, что приводит к угнетению синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов и проявляется в задержке роста и развития микробов.
Показания . Часто назначают в комбинации с антибиотиками.
Инфекции мочевыводящих путей.
Инфекции желчных путей.
Инфекции ЛОР-органов.
Инфекции бронхо-легочной системы.
Кишечные инфекции (в частности токсоплазмоз, малярия).
Раневые инфекции.
Комбинированные сульфаниламидные препараты.
Механизм действия . Biseptolum-480(ко-тримазол), содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. В основе механизма действия комбинированного препарата лежит принцип нарушения синтеза нуклеиновых кислот в двух точках: 1- на уровне включения СА - компонента в ПАБК. 2- на уровне образования тетрагидрофолиевой кислоты за счет ингибирования фермента ДГФ - редуктазы. Благодаря этому бисептол оказывает бактерицидное действие.
Особенности комбинирования СА препаратов.
Эффективны даже в условиях резистентности к СА препаратам.
Резистентность к комбинированным препаратам развивается медленней.
Побочные эффекты.
Диспептические нарушения.
Кожные высыпания.
Иногда суперинфекция.
Снижение репродуктивной функции (редко).
Ко - тримоксазол (Co-Trimоxаzole, Biseptol). Содержит два действующих начала – сульфаметаксазол и триметоприм, которые потенцируют противо-микробный эффект друг друга. Препарат активен в отношении многих грампо-ложительных и грамотрицательных бактерий, в том числе и устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Назначают внутрь: взрослым и детям старше 12 лет – по 2 таблетки 2 раза в день; детям – по 2-4 детских таблетки 2 раза в день.
Co-trimoxazole
Rp.: Tabulettas «Co-trimoxazolum» N. 20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки
Характеристика : Сульфаниламид
Показания : Инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей, ЖКТ
Sulfalen um
Rp.: Tab. Sulfaleni 0,2 N. 10 D.S. Принимать в течение 7 дней, 1 раз в день за 30 мин до еды по следующей схеме: в первый день - 2 таблетки, в последующие дни - по 1/2 таблетки.
Характеристика : Сульфаниламид хорошо всасывающий в ЖКТ
Показания : Инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей, малярия
Сульфацил - натрий (Sulfacylum-natrium, Albucidum-natrium). Препарат эффективен при стрептококковых, пневмококковых и коли-бациллярных ин-фекциях. Применяется в виде мази, раствора для лечения глубокого кариеса, пульпита, стоматитов различной этиологии. Форма выпуска: порошок; 30% раствор во флаконах по 5; 10 мл; 30% мазь.
116. Принципы сульфаниламидотерапии. Нежелательные эффекты. Условия
рационального назначения.
Сульфаниламидные (СА) - синтетические химиотерапевтические средства, которые являются производными сульфаниламида (амид сульфоновой кислоты).
R- радикал – положение у окончания цепочки и указывает на различие сульфаниламидных препаратов. NH 2 - должна быть без заместителей и обуславливает противомикробную активность. Первый полученный препарат: красный стрептоцид (1935г).
Общие свойства:
Имеют сходную структуру.
Общий механизм действия.
Общий спектр антибактериального действия.
Оказывают на микроорганизмы бактериостатическое действие.
Условия, необходимые для проявления механизма действия:
Микроорганизмы могут использовать сульфаниламид вместо ПАБК в том случае, если их концентрация в тканях в 20-100 раз превышает ПАБК.
В присутствии гноя, крови и продуктов распада тканей эффективность сульфаниламида резко снижается из-за высокой концентрации в этих продуктах ПАБК.
Оказывают антимикробное действие лишь в отношении тех микроорганизмов, которые сами синтезируют фолиевую кислоту.
У резистентных к СА микроорганизмов наблюдается усиленный синтез ПАБК.
Применение СА в низких концентрациях способствует формированию резистентности штаммов микроорганизмов и приводит к неэффективности СА.
Спектр действия: Достаточно широкий. Бактерии: патогенные кокки, кишечная группа, возбудитель особо опасных инфекций: холера, чума, дифтерия. Хламидии: трахомы, возбудитель паховой лимфогранулемы. Актиномицеты: препараты задерживают рост и размножение возбудителей системных микозов. Простейшие: токсоплазмоз.
Осложнения фармакотерапии .
ЦНС: тошнота, рвота, головная боль, депрессия, повышенная утомленность.
Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.
Почки: олигурия, протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Нарушения со стороны почек можно предупредить:
обильное питье 3-5 литров в сутки;
запивать щелочными минеральными водами.
Аллергические реакции: лихорадка, зуд, сыпь, боли в суставах.
117.118. Противомикробные средства- производные нитрофурана, 8- оксихинолина,имидазола,хиноксалина. Фторхинолоны. Механизм действия. Показания к применению. Нежелательные зффекты.
ХИНОЛОНЫ И ФТОРХИНОЛОНЫ .
нефторированные хинолоны (нафтиридина и 4-хинолина)(мочевывод) - кислоты налидиксовая /невиграм/, оксолиниева, пипемидиева /палин/;
I поколение (монофторхинолоны) (мочевывод+ЖКТ) - граммнегативные : ципрофлоксацин, офлоксацин /флоксил, таривид, заноцин/, пефлоксацин /абактал/, норфлоксацин /норилет и др./, ломефлоксацин /ломадей, максавин/;
II поколение (дифторхинолоны) - респираторные : левофлоксацин /таваник/, спарфлоксацин и др.;
III поколение (трифторхинолоны) - респираторно-анаэробные : моксифлоксацин /авелокс/, гатифлоксацин, гемифлоксацин, тровафлоксацин и др.
8-ОКСИХИНОЛИНА (нитроксолин, хлорхинальдон, хиниофон, интетрикс)
НИТРОФУРАНА (фурацилин, нифуроксазид, фуразолидон, фурадонин, фурагин)
ИМИДАЗОЛА (метронидазол, тинидазол).
ОКСАЗОЛИДИНОНОВ (линезолид).
ХИНОКСАЛИНА (диоксидин, хиноксидин).